La heroina, al igual que la morfina y la codeína, se obtiene de las cápsulas de la amapola, (Papaver somniferum), llamada coloquialmente adormidera u opio. Su cultivo se extiende por Asia menor, Extremo Oriente y India.
Todos los compuestos  derivados  del opio, se denominan opiáceos.
Es una diacetil-morfina. Este grupo diacetil, es un vehículo para transportar más rápidamente morfina a los receptores opiáceos y es por esto que se obtiene una acción estupefaciente intensa y rápida.

En 1874, Dreser la descubrió investigando la obtención de un derivado opiáceo con las propiedades analgésicas de la morfina, pero que careciese de la acción adictiva.
En 1898, la empresa  Bayer sintetizó la diacetilmorfina que se desarrollo como un sustituto de la morfina con un menor potencial adictivo, pero con el tiempo se observo que la dicha sustancia era un producto mucho más adictivo que la morfina.
A finales del siglo XIX, el uso de los opiáceos estaba muy extendido en la práctica médica. Con anterioridad a la segunda guerra mundial, se introdujeron en la práctica clínica compuestos sintéticos como la meperidina y metadona.

En los años 80 en España, vivimos lo que se denomina como epidemia de esta adiccion. Fueron los años en los cuales llegó a sus cifras más altas de adiccion.
Siendo consumida principalmente por vía intravenosa, con el descubrimiento del virus del VIH, se convirtió rápidamente en un problema social, no solo sanitario. El consumo se puede realizar por diferentes vías, ya sea inyecta, fumada o inhalada.